Применение Диацереина для терапии остеоартроза и остеоартрита

DiacereinДиацереин (международное название Diacerein) – это современный лекарственный препарат для внутреннего применения, который относится к противовоспалительным средствам нестероидного происхождения.

Он широко применяется в России и многих странах для лечения первичного и вторичного остеоартроза. Его классифицируют, как симптоматический препарат медленного действия со структурно-модифицирующим эффектом.

Это означает, что препарат не только устраняет признаки заболевания, но и тормозит разрушение хрящевой ткани. Благодаря таким фармакологическим свойствам он и заслужил большую популярность среди врачей и пациентов.

Диацереин выпускается в виде капсул. Количество действующего вещества в одной капсуле равно 50 мг. Капсулы герметично упакованы в блистеры по 10, 30, 60 или 100 штук. Блистеры упакованы в картонную коробку.

Фармацевтический эффект

Назначение Диацереина при остеоартрозе, обусловлено его способностью снимать воспаление и уменьшать боли в пораженных суставах, а также замедлять процессы разрушения хрящевой ткани и стимулировать синтез протеогликанов.

При этом значительно улучшается функционирование суставов и облегчается общее самочувствие пациента. Эффект развивается медленно – в течение 2-4 недель. Однако он дает долгосрочный эффект – 1-3 месяца – в отличие от других лекарственных средств.

Формула диацереина

Чем обусловлен механизм воздействия

ВНИМАНИЕ!
Ортопед Дикуль: «Копеечный продукт №1 для восстановления нормального кровоснабжения суставов. Спина и суставы будут как в 18 лет, достаточно раз в день мазать...» Читать далее »

По химическому составу Диацереин является диацетилированным производным реина, природного алкалоида ревеня, относящегося к группе антрохинонов. Именно реин является активным метаболитом, в который преобразуется препарат после попадания в организм.

Активное вещество приостанавливает каскад сложных процессов, из-за которых развиваются симптомы остеоартроза.

Основной эффект от лекарственного средства достигается за счет ингибирования выработки интерлейкина-1 (ИЛ-1) и блокировки рецепторов хондроцитов к этому медиатору воспаления.

ИЛ-1 играет ключевую роль в процессах деструкции хрящевой ткани, поскольку вызывает синтез веществ, разрушающих ее – металлопротеиназы.

Кроме того, ИЛ-1 активирует выработку цитокинов (ИЛ-6, ФНО α), которые являются основными факторами в развитии наиболее явных признаков заболевания – боли и воспаления. Таким образом, устраняя действие ИЛ-1, препарат избавляет организм от симптомов заболевания и помогает задержать разрушение хряща.

механизм воздействия Диацереина

Фармакокинетика вещества

Пероральный препарат быстро всасывается в органах пищеварения и преобразуется путем деацетилирования в реин. Прием Диацереина во время еды повышает всасывание на 25%.

Биодоступность (связывание с белками крови) равна практически 100%. Через 144 мин от начала приема он достигает своей максимальной концентрации в крови, а период полувыведения равен 255 мин.

Реин выводится почками в неизменном виде, в виде сульфатов и глюкуронида (1:1:3). Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Обладает кумулятивным эффектом, поэтому требует длительного применения.

Показания и противопоказания к применению

Согласно клиническим исследованиям, которые начали проводиться еще с 1980 года, препарат оказывает положительный результат при лечении заболеваний, связанных с разрушением и воспалительными процессами в хрящевых тканях. Основными состояниями, при которых остеоартрозназначается Диацереин являются:

  1. Первичный остеоартроз. Когда причина заболевания не установлена.
  2. Вторичный остеоартроз. Если заболевание имеет конкретную этиологию – травма, артрит, нарушение обмена веществ, туберкулез и др.
  3. Остеоартрит.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства являются:

  • аллергия на компоненты препарата или на анатрохиноновые слабительные;
  • возраст младше 18 лет;
  • грудное вскармливание;
  • беременность;
  • ХПН (хроническая почечная недостаточность);
  • воспалительные процессы в органах пищеварения;
  • заболевания печени.
Последние три пункта являются относительными противопоказаниями. То есть лечение Диацереином при этих состояниях возможно, но по индивидуальной схеме и под наблюдением врача.

Как применять препарат?

В независимости от формы остеоартроза препарат назначают по 1 капсуле 2 раза в день во время еды утром и вечером, запивая водой. Курс лечения обычно составляет 4 месяца.

загрузка...

Первые 4 недели рекомендуется принимать по 50 мг Диацереина в сутки для предупреждения его активного слабительного эффекта.

Особенности приема

Эффект от лечения наступает только после 2-4 недель применения препарата. Поэтому первое время его совмещают с приемом нестероидных анальгетиков или других лекарств, снимающих болевой синдром остеоартроза.

При наличии у пациента ХПН с клиренсом креатинина меньше 30 мг/мл, согласно инструкции по применению дозировку препарата снижают до 1 капсулы в день и оценивают переносимость и эффективность применения Диацереина, а затем корректируют дозу.

Следует регулярно проводить контроль лабораторных показателей – общий анализ крови, печеночные пробы, общий анализ мочи.

Прием препарата на голодный желудок или после маленькой порции еды ведет к проявлению побочных явлений, поэтому принимать его нужно строго во время еды.

капсулы diacereinНежелателен прием препарата одновременно с антибиотикотерапией. Из-за этого может измениться его фармакокинетика, поскольку антибиотики ведут к изменению микрофлоры и усилению транзита из кишечника.

Диацереин не рекомендуют применять при энтероколите и других воспалительных заболеваниях толстого и тонкого кишечника. Перед назначением врач оценивает ситуацию и принимает решение, которое несет наименьший риск здоровью.

При наличии проблем в функционировании печени препарат назначают по индивидуальной схеме или откладывают лечение.

Антацидные препараты уменьшают всасываемость препарата. Магния и алюминия гидроксид понижают биодоступность препарата.

Побочные эффекты и случаи передозировки

Благодаря проведению множества клинических исследований, были выявлены неблагоприятные явления, которые чаще иногда могут появляются при приеме Диацереина:

  1. Слабительный эффект. Возникает из-за активного метаболита препарата – реина. Он вызывает задержку всасывания жидкости в кишечнике, тем самым стимулируя диарею и как следствие обезвоживание организма. Этот побочный эффект особенно опасен для пожилых людей.
  2. Диспепсические явления – боль в животе, рвота, тошнота.
  3. Гепатотоксическое воздействие. Может повышаться уровень печеночных ферментов, развиваются холецитит, безжелтушный гепатит, холедохолитиаз.
  4. Аллергические реакции – кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и пр.
  5. Окрашивает мочу в коричневый оттенок.

Передозировка препарата вызывает сильную диарею, которая приводит к дегидратации и слабости. Специфического противоядия не существует. В серьезных случаях восстанавливают электролитно-плазменный баланс крови.

Из практики применения

В интернете можно найти много комментариев по поводу приема Диацереина и от пациентов и от врачей, и те и другие оставляют в основном положительные отзывы о препарате с поправкой на возможное побочное действие.

Из отзывов пациентов

Начал прием Диацереина из-за остеоартроза в коленном суставе. После нескольких недель приема появилась небольшая сыпь на груди, но продолжил курс приема препарата и не пожалел.

После окончания применения ждал, что боль вернется, но уже прошло более 2 месяцев, а колено все еще здорово.

Александр, 56 лет, пациент

Диацереин понравился как по своему действию, так и по принципу приема. Удобно принимать – утром и вечером во время еды, единственное пришлось совместить с антибиотиками, и началась сильная диарея, но про это пишут сами производители. В итоге препарат очень помог. Скоро пройду следующий курс.

Светлана, 63 года, пациент

Экспертное мнение

Диацереин получил широкое признание из-за его стойкого эффекта. Мне, как врачу, виден эффект и положительная динамика в лечении остеоартрозов у моих пациентов.

Анна Владимировна, врач

Неплохой препарат, очевидный симптоматический эффект. На практике было лишь несколько случаев сильной диареи, при правильном применении, этой неприятности можно избежать.

Иван Григорьевич, врач

Отрицательных отзывов об этом препарате немного, практически все они связаны со слабительным эффектом и лишь некоторые с появлением изменений в печеночных пробах и развитии гепатита.

Плюсы и минусы

Основным плюсом от приема Диацереина является его структурно-модифицирующий эффект. Хондропротекторное воздействие дает Диацереинвозможность продлить эффект от лекарственного средства на несколько месяцев даже после окончания его приема.

Большое количество исследований, проведенных в США, подтверждает, что прием Диацереина является наиболее эффективным среди всех нестероидных противовоспалительных средств.

Из минусов стоит отметить наличие побочных эффектов, невозможность принимать препарат при проблемах с почками, кишечником и печенью, а также необходимость обезболивающей терапии первые 2-3 недели приема средства.

Чем заменить подешевле?

На фармацевтическом рынке России представлено несколько препаратов-аналогов, содержащих действующее вещество диацереин.

Самым популярным и самым дорогим является Артродарин производства Аргентины, его стоимость за 30 капсул составляет в среднем 2200 рублей.

Артрокер, Мовагейн и Диацереин-Мак производят в Индии, их стоимость почти в два раза ниже аргентинского аналога.

На уровне с ними по цене и румынский препарат Диафлекс Ромфарм. Диартрин – это аналог Диацереина российского производства.

загрузка...

Рейтинг статьи

-
2
+