Применение Диацереина для терапии остеоартроза и остеоартрита

Диацереин (международное название Diacerein) – это современный лекарственный препарат для внутреннего применения, который относится к противовоспалительным средствам нестероидного происхождения.

Он широко применяется в России и многих странах для лечения первичного и вторичного остеоартроза. Его классифицируют, как симптоматический препарат медленного действия со структурно-модифицирующим эффектом.

Это означает, что препарат не только устраняет признаки заболевания, но и тормозит разрушение хрящевой ткани. Благодаря таким фармакологическим свойствам он и заслужил большую популярность среди врачей и пациентов.

Диацереин выпускается в виде капсул. Количество действующего вещества в одной капсуле равно 50 мг. Капсулы герметично упакованы в блистеры по 10, 30, 60 или 100 штук. Блистеры упакованы в картонную коробку.

Фармацевтический эффект

Назначение Диацереина при остеоартрозе, обусловлено его способностью снимать воспаление и уменьшать боли в пораженных суставах, а также замедлять процессы разрушения хрящевой ткани и стимулировать синтез протеогликанов.

При этом значительно улучшается функционирование суставов и облегчается общее самочувствие пациента. Эффект развивается медленно – в течение 2-4 недель. Однако он дает долгосрочный эффект – 1-3 месяца – в отличие от других лекарственных средств.

Чем обусловлен механизм воздействия

По химическому составу Диацереин является диацетилированным производным реина, природного алкалоида ревеня, относящегося к группе антрохинонов. Именно реин является активным метаболитом, в который преобразуется препарат после попадания в организм.

Активное вещество приостанавливает каскад сложных процессов, из-за которых развиваются симптомы остеоартроза.

Основной эффект от лекарственного средства достигается за счет ингибирования выработки интерлейкина-1 (ИЛ-1) и блокировки рецепторов хондроцитов к этому медиатору воспаления.

ИЛ-1 играет ключевую роль в процессах деструкции хрящевой ткани, поскольку вызывает синтез веществ, разрушающих ее – металлопротеиназы.

Кроме того, ИЛ-1 активирует выработку цитокинов (ИЛ-6, ФНО α), которые являются основными факторами в развитии наиболее явных признаков заболевания – боли и воспаления. Таким образом, устраняя действие ИЛ-1, препарат избавляет организм от симптомов заболевания и помогает задержать разрушение хряща.

Фармакокинетика вещества

Пероральный препарат быстро всасывается в органах пищеварения и преобразуется путем деацетилирования в реин. Прием Диацереина во время еды повышает всасывание на 25%.

Биодоступность (связывание с белками крови) равна практически 100%. Через 144 мин от начала приема он достигает своей максимальной концентрации в крови, а период полувыведения равен 255 мин.

Реин выводится почками в неизменном виде, в виде сульфатов и глюкуронида (1:1:3). Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Обладает кумулятивным эффектом, поэтому требует длительного применения.

Показания и противопоказания к применению

Согласно клиническим исследованиям, которые начали проводиться еще с 1980 года, препарат оказывает положительный результат при лечении заболеваний, связанных с разрушением и воспалительными процессами в хрящевых тканях. Основными состояниями, при которых назначается Диацереин являются:

1. Первичный остеоартроз. Когда причина заболевания не установлена.
2. Вторичный остеоартроз. Если заболевание имеет конкретную этиологию – травма, артрит, нарушение обмена веществ, туберкулез и др.
3. Остеоартрит.

Противопоказаниями к приему лекарственного средства являются:

• аллергия на компоненты препарата или на анатрохиноновые слабительные;
• возраст младше 18 лет;
• грудное вскармливание;
• беременность;
• ХПН (хроническая почечная недостаточность);
• воспалительные процессы в органах пищеварения;
• заболевания печени.

Как применять препарат?

В независимости от формы остеоартроза препарат назначают по 1 капсуле 2 раза в день во время еды утром и вечером, запивая водой. Курс лечения обычно составляет 4 месяца.

Первые 4 недели рекомендуется принимать по 50 мг Диацереина в сутки для предупреждения его активного слабительного эффекта.

Особенности приема

Эффект от лечения наступает только после 2-4 недель применения препарата. Поэтому первое время его совмещают с приемом нестероидных анальгетиков или других лекарств, снимающих болевой синдром остеоартроза.

При наличии у пациента ХПН с клиренсом креатинина меньше 30 мг/мл, согласно инструкции по применению дозировку препарата снижают до 1 капсулы в день и оценивают переносимость и эффективность применения Диацереина, а затем корректируют дозу.

Следует регулярно проводить контроль лабораторных показателей – общий анализ крови, печеночные пробы, общий анализ мочи.

Нежелателен прием препарата одновременно с антибиотикотерапией. Из-за этого может измениться его фармакокинетика, поскольку антибиотики ведут к изменению микрофлоры и усилению транзита из кишечника.

Диацереин не рекомендуют применять при энтероколите и других воспалительных заболеваниях толстого и тонкого кишечника. Перед назначением врач оценивает ситуацию и принимает решение, которое несет наименьший риск здоровью.

При наличии проблем в функционировании печени препарат назначают по индивидуальной схеме или откладывают лечение.

Антацидные препараты уменьшают всасываемость препарата. Магния и алюминия гидроксид понижают биодоступность препарата.

Побочные эффекты и случаи передозировки

Благодаря проведению множества клинических исследований, были выявлены неблагоприятные явления, которые чаще иногда могут появляются при приеме Диацереина:

1. Слабительный эффект. Возникает из-за активного метаболита препарата – реина. Он вызывает задержку всасывания жидкости в кишечнике, тем самым стимулируя диарею и как следствие обезвоживание организма. Этот побочный эффект особенно опасен для пожилых людей.
2. Диспепсические явления – боль в животе, рвота, тошнота.
3. Гепатотоксическое воздействие. Может повышаться уровень печеночных ферментов, развиваются холецитит, безжелтушный гепатит, холедохолитиаз.
4. Аллергические реакции – кожный зуд, крапивница, бронхоспазм, ангионевротический отек и пр.
5. Окрашивает мочу в коричневый оттенок.

Передозировка препарата вызывает сильную диарею, которая приводит к дегидратации и слабости. Специфического противоядия не существует. В серьезных случаях восстанавливают электролитно-плазменный баланс крови.

Из практики применения

В интернете можно найти много комментариев по поводу приема Диацереина и от пациентов и от врачей, и те и другие оставляют в основном положительные отзывы о препарате с поправкой на возможное побочное действие.

Из отзывов пациентов

Экспертное мнение

Отрицательных отзывов об этом препарате немного, практически все они связаны со слабительным эффектом и лишь некоторые с появлением изменений в печеночных пробах и развитии гепатита.

Плюсы и минусы

Основным плюсом от приема Диацереина является его структурно-модифицирующий эффект. Хондропротекторное воздействие дает возможность продлить эффект от лекарственного средства на несколько месяцев даже после окончания его приема.

Большое количество исследований, проведенных в США, подтверждает, что прием Диацереина является наиболее эффективным среди всех нестероидных противовоспалительных средств.

Из минусов стоит отметить наличие побочных эффектов, невозможность принимать препарат при проблемах с почками, кишечником и печенью, а также необходимость обезболивающей терапии первые 2-3 недели приема средства.

Чем заменить подешевле?

На фармацевтическом рынке России представлено несколько препаратов-аналогов, содержащих действующее вещество диацереин.

Самым популярным и самым дорогим является Артродарин производства Аргентины, его стоимость за 30 капсул составляет в среднем 2200 рублей.

Артрокер, Мовагейн и Диацереин-Мак производят в Индии, их стоимость почти в два раза ниже аргентинского аналога.

На уровне с ними по цене и румынский препарат Диафлекс Ромфарм. Диартрин – это аналог Диацереина российского производства.