Лиофилизат для инфузий Оренсия: подробная инструкция, отзывы

Медикамент Оренсия относится к иммунодепрессантам. Выписывают средство для лечения ревматоидного и ювенильного артрита, является базисным противоревматическим препаратом.

Оренсия — торговое наименование лекарства, международное непатентованное название — Абатацепт.

Состав и лекарственная форма

Медикамент производится в виде лиофилизата, из которого изготавливают раствор для инфузионных вливаний. Он представляет собой порошок или пористую массу. Цвет белый, допускается желтоватый оттенок. В качестве действующего вещества в каждом флаконе содержится 250 мг абатацепта.

В качестве дополнительных компонентов медикамент содержит:

• глюкопиранозу;
• натрий фосфорнокислый 2-замещенный;
• соляную кислоту;
• хлористый Na;
• едкий натр.

Механизм лечебного воздействия

Активное вещество — растворимый протеин. Абатацепт состоит из внеклеточного домена антигена четырех цитотоксических Т-клеток, которые связанны с модифицированным кристаллическим участком человеческого антитела. Его получают путем генетической инженерии с применением клеток млекопитающих. Активное вещество избирательно модулирует ключевой ко-стимулирующий импульс, который требуется для активирования Т-клеток.

У людей, страдающих ревматоидным артритом, Т-клетки скапливаются в синовии. Они участвуют в развитии не только ревматоидного воспаления суставов, но и иных аутоиммунных патологий.

Чтобы Т-клетки активировались полностью, требуется два импульса от антигенпредставляющих клеток. Один для идентификации специфического антигена рецепторами Т-лимфоцитов. Другой (главный, неспецифический) ко-стимулирующий импульс запускает взаимодействие молекул CD80 и CD86 расположенных на антигенпредставляющих клетках с рецептором CD28 находящимся на Т-клетках.

Активное вещество взаимодействует с CD80 и CD86 и избирательно блокирует эти импульсы.

В ходе опытов вне живого организма и на животных было доказано, что абатацепт купирует воспалительный процесс и замедляет выработку антител, которые зависят от Т-клеток.

При многократном внутривенном введении препарата в дозировке от 2 до 10 мг на 1 кг веса отмечалось повышение максимальной концентрации активного вещества в организме. При назначении лекарственного средства в дозировке 10 мг на 1 кг веса стационарная концентрация вещества в плазме наблюдалась к концу второго месяца терапии.

У пациентов, страдающих ревматоидным артритом, при длительной терапии лекарством в дозировке 10 мг/кг с перерывом между инфузиями в 30 дней кумуляция активного вещества не наблюдалась.

Исследования, которые бы позволили выяснить как метаболизируется и выводится препарат у людей, не проводились.

Исходя из строения молекулы активного вещества, а также его гидрофильности, можно сделать вывод, что абатацепт не подвергается метаболизму в печени изоэнзимами CYP2C19 и CYP3A4. Так как действующее вещество имеет большую молекулярную массу, то, скорее всего, оно не выводится через почки.

Клинические испытания позволяющие выявить как изменяется фармакокинетика у пациентов, страдающих патологиями печени и почек, не проводились. Было установлено, что чем больше вес пациента, тем выше клиренс активного вещества. А также было выявлено, что возраст и пол пациента не изменяет клиренс препарата.

Применение на фоне терапии Метотрексата, НПВС, глюкокортикостероидов и TNF-ингибиторов не меняло клиренс медикамента Оренсия.

Область применения и противопоказания

Медикамент Оренсия прописывают в качестве монопрепарата или в комплексе с иными противовоспалительными медикаментами взрослым при ревматоидном артрите при неэффективности других противовоспалительных средств и детям старше 6 лет, страдающим юношеским артритом.

Оренсия не назначается, если у пациента выявлены:

• индивидуальная непереносимость компонентов, входящих в состав медикамента;
• опасные неконтролируемые инфекционно-воспалительные заболевания.

Медикамент не выписывают женщинам в положении, кормящим грудью и дошкольникам младше 6 лет. Кроме того, препарат нельзя вводить пациентам, получающим TNF-ингибиторы.

С осторожностью лекарственное средство следует прописывать:

• больным старшей возрастной группы из-за вероятности ослабления иммунитета и развития тяжелых инфекций;
• пациентам с сахарным диабетом, так как у них существует большая вероятность развития инфекционных заболеваний;
• больным с воспалением печени;
• часто болеющим пациентам.

Схема терапии

Лекарственное средство вводят внутривенно. Вводить инфузионный раствор необходимо в течение получаса. После 1-го вливания последующие дозы лекарства вводят спустя 2 и 4 недели, далее переходят на поддерживающую терапию.

Дозировку лекарственного средства подбирают в зависимости от веса пациента. Взрослым пациентам с массой тела меньше 60 кг медикамент вливают в дозировке 500 мг, с весом от 60 до 100 кг — 750 мг, свыше 100 кг — 1000 мг. Детям старше 6 лет с весом более 75 кг лекарственное средство вводят в тех же дозировках, что и взрослым. Дозировка для детей, чей вес меньше 75 кг, составляет 10 мг на кг веса. Ее нужно рассчитывать заново перед каждым вливанием.

Дозировки Оренсия, исходя из официальной инструкции по применению:

Подготовка раствора для инфузий

Готовить раствор для внутривенного вливания необходимо с соблюдением правил асептики.

Для изготовления раствора непосредственно перед процедурой введения нужно удалить защитный пластиковый колпачок со шприца и протереть резиновую пробку этанолом.

Для введения растворителя необходимо воспользоваться бессиликоновым шприцем, который идет в комплекте. К порошку, находящему внутри флакона, по стенке добавляют 10 мл стерильной воды. Медикамент нельзя встряхивать. Для снижения вероятности появления пены флакон нужно аккуратно поворачивать, пока вся сухая масса не растворится.

Полученный раствор может быть прозрачным или чуть желтоватым в нем не должно быть посторонних включений.

К полученному раствору добавляют физраствор таким образом, чтобы общий объем составил 100 мл. Нужно следить, чтобы лекарственное средство не контактировало с силиконом.

Готовый раствор допустимо хранить в холодильники не более суток, при температурном режиме 2—8 градусов.

Так выглядит шприц для инфузий, который идет в комплекте

Нежелательные реакции

Оренсия может спровоцировать появление многочисленных отрицательных реакций со стороны различных систем организма:

• бактериальные, грибковые и вирусные инфекции и инвазии;
• снижение уровня тромбоцитов, лейкоцитов;
• онкология;
• депрессивные состояния, тревога;
• головные боли и головокружение;
• нарушения чувствительности;
• воспаление конъюнктивы, ослабление зрения, сухость в глазах;
• приливы;
• урежения и учащения сердцебиения;
• кашель, диспноэ, рецидив ХОБЛ, бронхоспазм;
• абдоминальные боли, жидкий стул, тошнота, диспепсические расстройства;
• высыпания;
• боли в горле;
• воспаление слизистой желудка;
• язвы во рту, стоматит;
• боли в суставах;
• чрезмерное выпадение волос;
• гематомы;
• сухость кожных покровов;
• чешуйчатый лишай;
• отсутствие месячных;
• слабость, быстрая утомляемость;
• гриппоподобный синдром;
• гипотония или гипертония;
• увеличение веса.

Особые указания и медикаментозное воздействие

Перед введением лекарственного средства всех пациентов необходимо проверять на туберкулез. Если он будет выявлен, прописывают противотуберкулезные средства.

На фоне терапии Абатацептом, а также на протяжении 3-х месяцев после нее, запрещено ставить прививки с применением живых вакцин, так как эффективность от вакцинации будет снижена.

Если у пациента во время терапии началось инфекционное заболевание, терапию отменяют, пока состояние больного не стабилизируется.
В день введения инфузионного раствора может наблюдаться ложноположительный тест на глюкозу. В случае необходимости в определении показателей сахара в кровотоке, стоит применять методы, в которых не применяется тест с солодовым сахаром.

Лиофилизат хранится в темном, недосягаемом для детей месте, при t 2—8 градусов.

Запрещено в одной системе вводить лекарство Оренсия и другие медикаменты.

Срок годности лекарственного средства составляет 36 месяцев, по истечению которого его использовать запрещено и оно подлежит утилизации.

Из практического опыта применения

Мнение практикующего ревматолога и отзывы пациентов, которые прошли курс терапии с помощью инфузий Абатацепта.

Покупка и аналоги

Цена препарата Оренсия за 1 флакон составляет в среднем 15 тысяч рублей (на сентябрь 2017-го года).

В продаже нет структурных аналогов лекарственного средства, но имеются аналоги по терапевтической группе:

• Фламмэгис;
• Ремикейд;
• Хумира.

Важно помнить, что препарат отпускается по рецепту врача и самолечение им недопустимо.