Применение препарата Яквинус для лечения ревматоидного артрита

Яквинус (Тофацитиниб) представляет собой избирательный иммуносупрессор.

Лекарственное средство применяется для купирования симптомов ревматоидного артрита у взрослых, в случае если стандартная терапия с использованием нестероидных противовоспалительных средств не дала результатов.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в таблетках по 5 и 10 мг, которые в качестве активного вещества содержат тофацитиниб.

В качестве вспомогательных компонентов в состав лекарства входят:

• МКЦ;
• молочный сахар;
• кроскармеллоза натрия;
• Е 572.

В состав оболочки таблеток, независимо от их дозировки, входят следующие компоненты:

• титановые белила;
• пропиленгликоль;
• молочный сахар;
• гипромеллоза;
• Е 1518.

Кроме того, в состав пленочной оболочки таблеток по 10 мг входят два алюминиевых лака:

• индигокармин;
• блестящий синий.

Таблетки по 5 мг белого цвета, по 10 мг голубого. Форма таблеток, независимо от дозировки, круглая, они покрыты пленочной оболочкой. На одной стороне имеется надпись «Pfizer», на другой у таблеток по 5 мг — «JKI 5», у таблеток по 10 мг — «JKI 10». Ядро белое или практически белое.

Фармакологические свойства и клинические испытания

Активное вещество является избирательным блокатором янус-киназ, которые отличаются высокой избирательностью к фосфотрансферазам генома человека. Как показали клинические исследования фосфотрансфераз, активное вещество подавляет преимущественно янус-киназы 1,2 и 3. Также оно действует на тирозин-протенкиназу 2, но в меньшей степени.

Если в тканях янус-киназы передают импульсы парами, лекарственное средство в основном блокирует передачу сигнала от рецепторов, которые зависят от янус-киназы 1 и 3. Это приводит к тому, что в организме купируется воспалительный процесс.

На фоне терапии отмечается дозозависимое уменьшение циркулирующих естественных киллеров CD16 и CD56. Максимальное их уменьшение наблюдалось на 8—10 неделе приема медикамента. После завершения терапии через некоторое время лечебный эффект проходит. Также во время лечения отмечалось дозозависимое увеличения числа В-лимфоцитов.

После приема внутрь медикамент быстро адсорбируется из ЖКТ. Наибольшая его концентрация отмечается спустя 30—60 минут после приема. В ходе клинических испытаний было доказано, что прием пищи не изменяет биодоступность препарата. Проходя через печень медикамент подвергается метаболизму. До 30% лекарства в не измененном виде выводится с мочой.

Показания и ограничения для назначения

Яквинус прописывают при ревматоидном артрите умеренной и тяжелой степени тяжести в том случае, если стандартная терапия с помощью НПВС не дала результата.

Препарат запрещено назначать в том случае, когда у пациента:

• индивидуальная непереносимость состава медикамента;
• вирусный гепатит В и С;
• тяжелые патологии печени;
• скорость клубочковой фильтрации меньше 40 мл в минуту;
• инфекционные заболевания в стадии обострения;
• нарушение всасывание галактозы и декстрозы;
• непереносимость молочного сахара;
• недостаток лактозы.

Лечение нельзя проводить на фоне использования живых вакцин.

Медикамент не стоит назначать параллельно с биологическими средствами, в том числе блокаторами фактора некроза опухоли, иммуносупрессорами, избирательными костимулирующими модуляторами и рядом других препаратов.

Назначение особым группам пациентов

С осторожностью лекарственное средство нужно принимать пациентам старшей возрастной группы, так как существует вероятность развития инфекций, а также лицам, у которых существует риск разрыва стенок органов пищеварительной системы.

Лекарственное средство не стоит прописывать женщинам в положении, кормящим грудью и несовершеннолетним пациентам. Так как нет достоверных данных о безопасности применения медикамента у этих категорий пациентов.

Схема терапии и дозировка

Принимать лекарственное средство можно независимо от приема пищи.

Суточная дозировка обычно составляет 10 мг, принять ее нужно за 2 раза. Некоторым пациентам может потребоваться увеличение дневной дозы до 20 мг.

Требуется корректировка дозировки следующим больным:

• терапию отменяют, если по результатом лабораторных анализов концентрация гемоглобина у пациента ниже 90 грамм/мл, а абсолютное число нейтрофилов ниже 1 тыс. клеток/мкл;
• пациентам с тяжелыми заболеваниями печени препарат не прописывают, при умеренной патологии суточная дозировка не должна превышать 10 мг, выпить ее нужно за 2 раза;
• пациентам с тяжелыми нарушениями почек препарат прописывают в дневной дозе максимум 10 мг, разделить ее надо на 2 приема;
• при одновременном назначении тофацитиниба с блокаторами ферментов CYP3A4 и CYP2C19 максимальная дневная дозировка первого составляет 10 мг.

Побочные реакции

Во время курса терапии у пациента могут наблюдаться такие нежелательные побочные эффекты:

• инфекционные заболевания (герпес, воспаление легких, околоносовых пазух, мозговых оболочек, нозофарингит);
• головная боль;
• жидкий стул;
• гипертония;
• абдоминальные боли;
• воспаление слизистой желудка;
• тошнота и рвота;
• обезвоживание;
• повышение уровня липидов крови;
• нарушения сна;
• расстройства чувствительности;
• миалгия и артралгия;
• воспаление сухожилий;
• снижение форменных элементов крови;
• новообразования различной этиологии;
• диспноэ и кашель;
• жировой гепатоз и повышение активности печеночных энзимов;
• аллергия;
• отеки конечностей;
• растяжение мышц и сухожилий;
• температура и слабость.

Медикаментозная совместимость и особые указания

Лекарственное средство можно применять с Метотрексатом и НПВС.

Не стоит применять лекарственное средство с иммуносупрессорами, так как при таком сочетании наблюдается сильное ослабление иммунитета. Это повышает вероятность развития инфекций различной этиологии, некоторые из которых могут закончиться летальным исходом.

Во время курса лечения важно следить за самочувствием пациента. При развитии инфекционно-воспалительных заболеваний терапию прерывают до тех пор, пока состояние больного не улучшится. Перед началом лечения пациента необходимо обследовать на туберкулез.

При скрытом туберкулезе пациентам перенесшим активную форму болезни, а также входящим в группу риска, перед приемом препарата нужно назначить противотуберкулезную терапию.

Перед лечением необходимо сдать анализ на гепатит В и С. При появлении на фоне терапии побочных эффектов со стороны органов пищеварения пациента нужно дополнительно обследовать, чтобы исключить риск разрыва стенок ЖКТ.

Раз в 3 месяца необходимо контролировать уровень лимфоцитов, нейтрофилов, гемоглобина. После 1—2 месяцев приема препарата необходимо сдать анализы на липиды, и если их уровень повышен начать прием антихолестериновых медикаментов.

Из практики применения

Отзывов о препарате Тофацитиниб не так много, но они есть.

Стоимость и аналоги

Цена на лекарственное средство в аптеках стартует от 38 тысяч рублей. В настоящее время нет полных аналогов препарата Яквинус, но в продаже можно встретить заменители по терапевтической группе, например, Ремикейд, Фламмэгис.

Пациентам, страдающим ревматоидным артритом, не стоит самостоятельно принимать таблетки Яквинус, так как они могут спровоцировать ряд тяжелых осложнений.