Применение препаратов золедроновой кислоты для лечения остеопороза

золедроновая кислотаЗоледроновая кислота является блокатором костной резорбции. Выпускается во флаконах.

Препарат представляет собой гигроскопическую белую пористую массу или порошок.

Фармакологический эффект

Золедроновая кислота принадлежит к классу аминобисфосфонатов, которые селективно действуют на костную ткань.

Механизм воздействия до конца не ясен, доказано только, что она обладает сродством с минерализированными костями, подавляет их

Химическая формула золедроновой кислоты

Химическая формула золедроновой кислоты

разрушение и при этом не оказывает отрицательного влияния на их образование, состав, прочность и упругость.

Попадая в организм, препараты золедроновой кислоты изменяют микросреду костного мозга, в результате приостанавливается рост атипичных клеток, наблюдается противоопухолевое и обезболивающее действие.

Кроме этого она блокирует рост клеток эндотелия.

При избытке кальция, спровоцированном раком, нормализует его концентрацию в сосудистом русле.

Воздействие вещества при остеопорозе

При применении золедроновой кислоты для терапии остеопороза отмечается быстрое падение показателей обмена костной ткани до наименьшего допустимого предела и далее они не выходят за границы значений, который характерны для пременопаузы.

При последующих ежегодных инфузиях не отмечалось прогрессирующего понижения количества маркеров обмена в костной ткани.

Фармакокинетика препарата

применение кислоты золедроновой при остеодистрофииПосле начала внутреннего вливания золедроновой кислоты наблюдается стремительный рост ее концентрации в плазме, которая достигает максимальных величин в конце инфузии, после быстро падает, уже через сутки ее уровень менее 1% уровня наибольшей концентрации и затем долгое время ее концентрация сохраняется не более 0,1 %.

Выводится она с уриной в первозданном виде также в три этапа, сначала быстро: период полужизни составляет 0,24 и 1,87 часа, потом наступает длительная фаза выведения, в результате конечный период полужизни равняется 146 часов.

Золедроновая кислота в организме не кумулирует.

Как действует Зомета — прямой аналог золедроновой кислоты:

При каких нарушениях назначают

Препараты на основе золедроновой кислоты назначают для лечения следующих патологических процессов:

  • постклимактеричексий остеопороз (для снижения вероятности возникновения переломов скелета);
  • остеопороз спровоцированный продолжительной терапией глюкокостероидами.
  • деформирующая остеодистрофия.

Кроме этого препараты золедроновой кислоты выписывают при избытке кальция, спровоцированном онкологией и больным с метастазированным раком в костную ткань.

Ограничения для применения

Абсолютным противопоказанием к назначению являются:

  • аллергия на действующее вещество;применение при беременности
  • период беременности;
  • естественное вскармливание;
  • возраст младше 18 лет;
  • гипокальциемия;
  • патологии почек с КК менее 35 мл/мин.

С осторожностью применяют в следующих случаях:

  • «аспириновая» бронхиальная астма;
  • тяжелая патология печени.

Лечение особых групп больных

Золедроновая кислота и препараты на ее основе противопоказаны для лечения женщин в период ожидания ребенка и кормления грудью, а также для назначения в педиатрии, так как нет фактов доказывающих безопасность применения у таких пациентов.

Нет достаточных сведений относительно безопасности применения у лиц страдающих тяжелой печеночной и почечной недостаточностью, поэтому не стоит ее назначать таким гражданам.

При назначении пациентам с аномалиями почек с клиренсом креатина более 35 мл/мин корректировка схемы терапии не требуется.

загрузка...

Возможные нежелательные эффекты

На фоне терапии золедроновой кислотой возможно появления ряда отрицательных реакций со стороны:

  • ЦНС: головные боли, головокружение, изменения вкуса, проблемы со сном, заторможенность, гипостезия, беспокойство, помрачение тошнотасознания;
  • дыхательных путей: кашель, одышка;
  • органов пищеварения: боли в брюшной полости, диарея, запор, ксеростомия, стоматиты, анорексия, тошнота и рвота;
  • органов чувств: воспаление слизистой оболочки глаз, падение остроты зрения, отслойка сетчатки, глаукома;
  • сердечно сосудистой системы: повышение или понижение кровяного давления, низкий сердечный ритм;
  • кожи: гипергидроз, высыпание, зуд;
  • локомоторной системы: боль в мышцах и суставах, скованность в движениях, судороги, некроз костей челюсти, атипичный перелом бедра;
  • мочевыделительных органов: почечная недостаточность, появление крови и белка в моче;
  • аллергические реакции: крапивная лихорадка, анафилаксия.
Вначале лечения может наблюдаться лихорадка, слабость, ломота и боль в костях. Обычно «постдозовые» симптомы проходят в течение первых 72-х часов.

Режим дозирования

Золедроновая кислота вводится в виде медленных внутривенных инфузий (не менее 15 минут). Раствор готовят в стерильных условиях.

Сначала 4 гр. порошка разводят в 5 мл воды для инъекции, затем полученный раствор добавляют или в 100 мл физраствора или 5% декстрозы. Недопустимо хранение готового раствора. Кратность введения 1 раз в 12 месяцев.

Перед началом и во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм, но стоит избегать ее избытка.
Если с продуктами поступает мало кальция и витамина Д, то их необходимо принимать дополнительно.

zoldria

Случаи передозировки

При превышении дозировки золедроновой кислоты наблюдаются изменения в работе почек, усиление признаков недостатка кальция, магния и фосфора.

Лечение в таких случаях в первую очередь должно быть направленно на устранения дефицита минералов. Для этой цели в/в водят сульфат магния, глюконат кальция, фосфат калия или натрия. Можно приминать препараты кальция перорально.

Параллельное назначение с другими медикаментами

В одном шприце не стоит смешивать раствор золедроновой кислоты с какими-либо медикаментами.

При одномоментном назначении с петлевыми диуретиками, аминогликозидными аминоциклитолами увеличивает риск развития дефицита минералов.

У пациентов с генерализованной плазмоцитомой, которые получают Талидомид, на фоне лечения золедроновой кислотой возможны сбои в работе почек.

Во время терапии стоит отказаться от приема алкоголя.

Меры предосторожности

zoledronic acidНельзя для растворения препаратов золедроновой кислоты использовать растворы содержащие катионы кальция. Во время лечения нужно регулярно контролировать уровень магния, кальция, фосфора и сывороточного креатинина.

Больной должен быть проинформирован о признаках дефицита кальция в организме, пациенты, входящие в группу риска должны находиться под пристальным наблюдением специалистов.

Вначале лечения при появлении «постдозовых» симптомов для облегчения самочувствия можно принять препараты на основе Ибупрофена (Миг, Нурофен) или Парацетамола (Панадол).

Из-за риска развития нежелательных последствий на время терапии стоит отказаться от управления автотранспортом и от любой работы требующей повышенной концентрации внимания.

В каких медикаментах содержится и чем можно заменить?

Золедроновая кислота является активным вешеством следующих препаратов:Резорба

  • Белкласта;
  • Акласта;
  • Резорба.

Заменить лекарственные средства на основе золедроновой кислоты можно другими аналогами — бисфосфонатами.

Это следующие средства:

  • Бонвива;
  • Бонефос;
  • Ибандронат-ТЕВА.

Из практического опыта больных

Отзывы пациентов, которые принимают препараты на основе золедроновой кислоты.

Страдаю остеопорозом, врач назначил Акласту. После вливания чувствовала себя плохо, поднялась температура, все тело болело, появилось головокружение, заторможенность.

Для облегчения самочувствия назначили Ибупрофен. Через три дня «гриппозные» симптомы прошли. Но теперь уже второй месяц проследует кашель. Очень тяжелый препарат.

Светлана, Москва

После введения золедроновой кислоты развилась острая почечная недостаточность. Препарат отменили.

Дмитрий, Волжск

Делала инфузии уже два раза. В этом году буду капать препарат снова. Переношу его хорошо.

Анастасия, Казань

Мнение специалиста

Сегодня существует много препаратов, действующим началом которых является золедроновая кислота. Производители обещают очень хороший терапевтический эффект от их применения. На практике же не всегда он такой.

Да и переносятся многими пациентами препараты тяжело. Поэтому перед началом лечения нужно взвесить все за и против.

Евгений Васильевич, врач-травматолог

Медикаменты с содержанием золедроновой кислоты отпускаются строго по рецепту доктора. Хранить их нужно в темном и недосягаемом для детей месте, при t максимум 25 градусов.

загрузка...

Рейтинг статьи

-
0
+