Современный бисфосфонат Резорба в борьбе с разрушением костной ткани

Резорба – современный эффективный бисфосфонат, который оказывает избирательное воздействие на костную ткань, активным составляющим препарата является золедроновая кислота.

Лекарство выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Каждый флакончик лиофилизата содержит 4мг золедроновой кислоты. Помимо активного компонента, содержатся и вспомогательные: цитрат натрия и D-маннитол.

Вместе с флаконами лиофилизата в упаковку входят растворители: натрия хлорид 0,9% и вода для инъекций. Натрия хлорид расфасован во флаконы по 100 мл, а вода в ампулы по 5 мл.

Фармакологическое действие и его механизм

Действующее вещество препарата губительно воздействует на остеокласты, не оказывая негативного влияния на физические свойства костной системы, минеральный состав костной ткани и ее механические свойства.

Избирательное влияние на костную ткань объясняется высокой схожестью золедроновой кислоты и минерализованной костной ткани. На данный момент остается не установленным механизм, по которому происходит угнетение активности остеокластов.

Формула золедроновой кислоты

Резорба проявляет и противоопухолевое действие. Это делает ее весьма результативным препаратом для борьбы с метастазами на костях.

Благодаря приему препарата у больных раком, сопровождающимся метастатическим поражением костей, предупреждаются патологические переломы, а также развитие компрессии спинного мозга.

Помимо этого, прием лекарства в таких случаях, дает возможность уменьшить необходимость выполнения оперативных вмешательств и лучевой терапии, уменьшает гиперкальциемию, носящую опухолевый характер.

Намного ярче проявляется действие препарата при наличии остеолитических очагов, нежели при остаобластических очагах. Препарат способен уменьшать болевой синдром.

Фармакокинетика лекарственного препарата

Концентрация Резорбы в крови быстро растет во время введения инфузии. Таким образом максимальное содержание препарата наблюдается в конце введения. Достаточно быстро концентрация препарата немного уменьшается. За первые 4 часа она падает на 10%, а затем намного медленнее.

С белками крови золедроновая кислота связывается на 56%.

Выведением препарата в неизменном виде занимаются почки. Кумуляции лекарства не отмечалось.

Показания и противопоказания к применению

Применение Резорбы рекомендовано:

• при гиперкальциемии, причиной возникновения которой послужила злокачественная опухоль;
• при метастазах в костях остеолитического, остеостклеротического и смешанного характера, которые сопровождают солидные опухоли;
• в составе комплексного лечения остеолитических очагов при множественной миеломе;
• при постменопаузальном остеопорозе у женщин, как препарат понижающий риск переломов, а также для минерализации кости;
• при сенильной форме первичного остеопороза;
• при вторичном остеопорозе.

Применение препарата запрещено:

• при наличии гиперчувствительности к золедроновой кислоте или любому другому веществу из группы бисфосфонатов;
• при гиперчувствительности к любому составляющему компоненту лекарства;
• во время беременности;
• в период лактации;
• в детском и подростковом возрасте;
• при выраженной почечной недостаточности.

Как и в каких дозах применять средство

Резорба вводится только внутривенно капельно. Время введения – не менее 15 минут.

До начала введения препарата необходимо убедиться в нормальной гидратации пациента. В некоторых случаях может потребоваться дополнительное введение физиологического раствора перед, во время или сразу после инфузии.

Перед применением препарат необходимо растворить в воде для инъекций из расчета 1 флакончик лиофилизата и 5 мл воды. Получившийся раствор добавляют к 100 мл раствора натрия хлорида (0,9%) или 5% раствору декстрозы. Запрещено использовать растворы с содержанием кальция.

Полученный раствор сразу же используют. Допускается хранение готового раствора при температуре от 2 до 8 градусов тепла в течении суток. В этом случае перед введением препарата потребуется его согреть до комнатной температуры.

При гиперкальциемии лекарство вводится одноразово в дозе 4 мг. Иногда может потребоваться повторное введение в дозе 8 мг.

Причиной этому может послужить заметное ухудшение состояния, пришедшее на смену явному улучшению после введения. В таком случае между двумя инфузиями должно пройти не меньше недели.

Для лечения костных метастаз и остеолитических очагов при множественной миеломе препарат вводится каждые 3-4 недели по 4 мг.

Случаи передозировки и побочные реакции

При передозировке лекарством происходит нарушение функций почек, в том числе почечная недостаточность и изменения электролитного состава. В таких случаях следует немедленно обращаться за врачебной помощью. Симптоматическое лечение с постоянным контролем работы почек проводится в стационаре.

Применение Резорбы может спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

• аллергические реакции;
• гипофосфатемия;
• гипокальциемия;
• тромбоцитопения;
• гипомагниемия;
• гипонатриемия;
• анемия;
• стоматит;
• головокружения;
• лейкопения;
• тошнота;
• диарея;
• рвота;
• спутанность сознания;
• одышка;
• ухудшение аппетита;
• зубная боль;
• сухость слизистых оболочек;
• нарушения работы почек;
• конъюктивит;
• тревожность;
• тремор;
• расстройства сна;
• нарушение зрения;
• боль в глазах;
• гематурия;
• кашель;
• протеинурия;
• повышенная утомляемость;
• лихорадка;
• миалгия;
• припухлость суставов;
• артралгия;
• судороги;
• остеонекроз;
• астения;
• анорексия;
• периферические отеки;
• жажда;
• увеличение веса.

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено смешивать Резорбу с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Нельзя использовать препараты с кальцием в составе в качестве растворителей. Это касается и раствора Рингера.

При одновременном приеме с аминогликозидами повышается риск развития гипомагниемии и гипокальциемии.

Необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном назначении Резорбы и лекарственных средств, обладающих нефротоксическим действием.

Одновременное применение с Талидомидом при множественной миеломе может привести к тяжелым нарушениям функционирования почек.

Не отмечалось взаимодействий при одновременном приеме с антибиотиками, диуретиками, противоопухолевыми препаратами и анальгетиками.

Особые состояния и пациенты

Запрещено применение препарата во время вынашивания плода. Также необходимо прервать грудное вскармливание на период лечения препаратом.

Из-за отсутствия данных о безопасности применения препарата в детском и подростковом возрасте, применение препарата этими категориями больных запрещено.

Применение лекарства для терапии пациентов с выраженными нарушениями функционирования почек в обязательном порядке требует определения соотношения возможных негативных последствий и пользы для пациента. Поэтому решение принимается индивидуально в каждом отдельном случае.

Также осторожность следует соблюдать при лечении пациентов с выраженной печеночной недостаточностью.

Практический опыт применения

Препарат Резорба, как видно, небезопасен и имеет уйму противопоказаний и «побочек», потому рекомендуем перед тем как его применять изучить отзывы больных и врачей.

Выводы из отзывов

Советы по приему:

• препарат применяется строго по показаниям;
• готовить раствор следует непосредственно перед введением;
• хранить приготовленный раствор можно не дольше суток при температуре 2-8 градусов;
• вводить препарат можно только внутривенно капельно в течении 15 мин и более.

Плюсы препарата:

• высокая эффективность при остеомиелите;
• высокая эффективность в борьбе с метастазами;
• хорошая переносимость.

Минусы:

• многочисленные побочные эффекты и противопоказания;
• высокая стоимость препарата.

Покупка лекарства и его аналогов

Цена препарата Резорба вместе с растворителем находится в пределах 5897 -6500 рублей.

Хранить медикамент следует в условиях комнатной температуры и влажности, в недоступном для детей месте.

Лекарство отпускается из аптек только по рецепту врача.

Существует достаточно много препаратов, содержащих золедроновую кислоту в составе, среди аналогов Резорбы самые популярные следующие: Верокласт, Акласта, Зомета, Блазтера, Золерикс, Резокластин ФС, Золедронат-Тева, Резоскан, Золедрекс.