Особенности применения препарата Золерикс: инструкция и отзывы

Золерикс относится к классу бисфосфонатов и селективно воздействует на кость, предупреждает ее резорбцию, выпускается в виде концентрата во флаконах. Активным веществом является золедроновая кислота.

Избирательное действие активного вещества на кость объясняется высоким сродством к минерализированной костной ткани, однако, точный механизм, обеспечивающий блокирование активности остеокластов, в настоящее время неясен.

Кроме блокирования резорбции кости, действующее вещество оказывает противоопухолевый эффект при костных метастазах, изменяет микросреду костного мозга, в результате приостанавливается рост раковых клеток, купируется болевой синдром.

Средство снижает высокий уровень кальция в системном кровотоке, вызванный злокачественными новообразованиями и уменьшает его элиминацию с мочой. Также золедроновая кислота подавляет рост клеток эндотелия, пролиферацию атипичных клеток при миеломе и раке молочной железы.

Фармакокинетические свойства

После начала медленных внутривенных вливаний концентрация активного вещества в сыворотке стремительно возрастает, достигая максимума в конце инфузии, затем быстро понижается на 10% после 4 часов и не менее чем 1% — после суток и далее на протяжении 28 дней остается 0,1% от пиковой концентрации.

Выводится препарат преимущественно почками в неизменном виде, в три этапа, сначала быстро (период полувыведения составляет 0,24 и 1,87), а затем медленно (конечный T1/2, длиться 146 часов).

За первые сутки в урине выявляется 39±16% от введенной дозировки. Остальное количество золедроновой кислоты связывается с костной тканью. Через кишечник выводится менее 3%.

Препарат в организме не кумулирует, слабо связывается с белками крови.

Как действует Зомета — прямой аналог Золерикса:

Показания к назначению лекарства

Показанием к назначению лекарственного средства являются следующие заболевания:

• различные виды остеопороза (сенильный, постменопаузный, вызванный приемом глюкокортикостероидов) для снижения риска переломов и увеличения минеральной плотности кости;
• остеодистрофия;
• гиперкальциемия, спровоцированная онкологией;
• метастазы в костную ткань.

Противопоказания к инфузиям

Лечение препаратом Золерикс противопоказано:

• при аллергии на бисфосфонаты;
• при тяжелой почечной недостаточности;
• женщинам в положении;
• в период грудного вскармливания;
• пациентам, не достигшим 18 лет;
• при тяжелых нарушениях обмена минеральных веществ.

С особой осторожностью нужно назначать препарат, если наблюдается:

• выраженная дегидратация организма;
• заболевания почек с клиренсом креатина более 35 мл/мин;
• патологии печени;
• бронхиальная астма на ацетилсалициловую кислоту;
• сопутствующие злокачественные новообразования и пережитая химиотерапия;
• параллельное лечение препаратами, оказывающими воздействие на работу почек (к примеру, аминогликозиды и диуретики).

Особые пациенты

Корректировка схемы лечения пожилым пациентам не требуется.

Не стоит назначать препарат женщинам в положении, так как в настоящее время нет достаточного опыта в их лечении с помощью данного средства, и неизвестно обладает ли действующее вещество тератогенными и фетотоксическими свойствами.

Нежелательно делать инфузии женщинам кормящим грудью, потому что неизвестно проникает ли лекарственное средство в материнское молоко.

Не назначают вливания пациентам младше 18 лет, так как неизвестно каким образом отразится золедроновая кислота на растущем организме.

При нарушениях функций почек

Запрещено вводит лекарственное средство больным с серьезными проблемами почек, когда концентрация креатина в сыворотке минимум 400 мкмоль/мл, разумеется, если ожидаемая польза от лечения не преобладает над возможным риском.

Кроме этого, имеются данные о нарушениях в работе почек на фоне терапии золедроновой кислотой, особенно при длительных ее курсах в высоких дозировках (8 мг) и у пациентов с почечной недостаточностью.

Режим назначений и дозировки

Золерикс вводят внутривенно капельно минимум четверть часа в дозировке от 4 до 8 мг.

Готовят раствор для инфузий с соблюдением правил асептики. Сначала 4 мг концентрата растворяют в 5 мл воды для инъекций, который затем добавляют или к 100 мл 5% раствора глюкозы или 0,9% натрия хлорида. Хранить готовый раствор запрещено.

Частота назначения инфузий подбирается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и результата лечения.

Интервал между повторным введением препарата должен составлять не менее недели. Как правило, при заболеваниях суставов лекарственное средство назначают 1 раз в 12 месяцев.

Фармакологическая совместимость

При комбинации золедроновой кислоты и медикаментов, которые могут оказывать нефротоксическое действие, возрастает вероятность негативного воздействия на почки.

При параллельном назначении Золерикса и аминогликозидов, из-за аддитивного действия концентрация сывороточного кальция может оставаться пониженной более продолжительное время.

Нельзя разводить концентрат препаратами, содержащими кальций, к примеру, раствором Рингера.

Возможные нежелательные реакции

Лекарство может вызвать множество отрицательных реакций со стороны различных систем организма:

• кроветворения: понижение тромбоцитов, гемоглобина, лейкоцитов, иногда возможно одновременное снижение всех форменных элементов крови.
• глаз: воспаление конъюнктивы, снижение остроты зрения;
• органов дыхания: кашель и одышка;
• ЖКТ: анорексия, тошнота сменяющаяся рвотой, боли в животе, понос или наоборот запор, ксеростомия, стоматит;
• сердца: урежение сердечного ритма;
• мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, белок и эритроциты в моче;
• нервной системы: тремор, снижение чувствительности, гиперестезия, изменение вкусовых ощущений, головные боли, усталость, проблемы со сном, помрачнение сознания, беспокойство, парестезия.
• кожи: зуд, высыпание, гипергидроз;
• опорно-двигательного аппарата: боли в мышцах, костях, судороги икроножных мышц;
• аллергия: отек Квинке, уртикария.
• локальные реакции: болезненные ощущения, раздражение, отек и появление инфильтрата в месте введения препарата;
• со стороны всего организма: лихорадка, ломота во всем теле, астеническое состояние, отеки конечностей, загрудинные боли, повышение массы тела;
• нарушение минерального обмена: дефицит фосфора, магния, кальция, калия, иногда наоборот гиперкалиемия, избыток натрия;
• кроме этого, может наблюдаться увеличение концентрации креатинина и мочевины в системном кровотоке.

Меры предосторожности

Перед очередной инфузией нужно определять уровень сывороточного креатинина, для оценки состояния работы почек. В случае ухудшения их функции необходимо решать о целесообразности дальнейшего лечения препаратом Золерикс.

Перед вливанием препарата стоит исключить наличие обезвоживания у больного. Для этой цели необходимо вводить физиологический раствор до, одновременно или после инфузии препарата. Но стоит избегать гипергидратации больного из-за увеличения повышенной нагрузки на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения нужно постоянно сдавать кровь для определения уровня кальция, магния, фосфора, креатинина.

Из-за воздействия на психику нужно быть особенно осторожным при управлении транспортным средством.

Отзывы больных и врачей о препарате Золерикс можно найти ниже.

Глас из публики

Мнение доктора

Условия хранения и отпуск из аптеки

Хранят концентрат в заводской упаковке, при температуре воздуха не более 25 градусов, в недосягаемом для детей месте.

Лекарственное средство отпускается строго по рецептурному бланку.

Чем можно заменить концентрат?

Сегодня в продаже довольно много препаратов на основе золедроновой кислоты среди них:

• Зотема;
• Зомета;
• Верокласт;
• Блазтера.

Кроме этого, фармацевтическая промышленность выпускает аналоги концентрата Золерикс по терапевтическому эффекту:

• Дона;
• Терафлекс;
• Структум.